Ацеклофенак, 100 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 шт.

Состав па 1 таблетку:

Активное вещество:

Ацеклофенак 100,0 мг.

Вспомогательные вещества;

Целлюлоза микрокристаллическая – 89,2 мг, повидан – 6,6 мг, кроскармеллоза натрия - 6,6 мг, глнцерил дистеарат - 2,6 мг.

Пленочная оболочка:

Вивакоат РМ-1Р-000 белого цвета - 6,0 мг, и т.ч. гипромеллоза - 3,0 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0,3 мг, гидроксипропилцеллюлоза - 0,3 мг, тальк -0,6 мг, титана диоксид - 1,8 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, неизбирательно ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее Действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Всасывание

Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации - 1,25-3 ч.

Распределение

Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме, и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения -30 л. Связь с белками плазмы (альбуминами) - 99%.

Метаболизм

Ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP 2 C 9 с образованием метаболита 4- гидроксиацеклофенака, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным.

Выведение

Период полувыведения - 4 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы). Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева) Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Препарат предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессировать заболевания не влияет.

Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Предпочтительно принимать ацеклофенак во время пли после еды. Обычно взрослым назначают по 100 мг 2 раза в день утром и вечером.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения суточной дозы ацеклофенака или частоты его применения.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Нет данных о том. что требуется изменение суточной дозы ацеклофенака при применении у пациентов с почечной недостаточностью. Но, как и с другими НПВП, при применении ацеклофе нака требуется проявлять осторожность.

Пациенты с печеночной недостаточностью:

Начальная доза ацеклофенака у пациентов с печеночной недостаточностью составляет 100 мг в сутки. Продолжительность терапии, без консультации у врача, не должна превышать 7 дней.

Препарат противопоказан во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Информация об использовании ацеклофенака во время беременности отсутствует. Регулярное применение НПВП в последнем триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение НПВП может приводить к преждевременному закрытию Боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. В эпидемиологических исследованиях на людях не было получено данных, указывающих на токсичность НПВП для эмбриона. Однако в экспериментах на кроликах назначение ацеклофенака (10 мг/кг/сутки) в некоторых случаях приводило к ряду морфологических изменений у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта для крыс отсутствуют. Ацеклофенак не следует принимать во время грудного вскармливания (см. раздел «11ротивопоказання»). Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют, при назначении радиоактивного ¹⁴С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось,

Гиперчувствительность (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП)), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; активное заболевание печени; заболевания щитовидной железы; подтверждённая гиперкалиемия, острый инфаркт миокарда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; гипотония, гипертензия; острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт); заболевания костного мозга и крови (лейкопения, в том числе в анамнезе, тромбоцитопения, гемофилия), миелосупрессия; выраженная миопатия, тяжелая миастения ; .беременность, период грудного вскармливания, детский возраст (до 18 лет)

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в т. ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксстина, пароксетин, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori , длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0.01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных даниь1х).

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто - тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрии, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор; в редких случаях - отмечено возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечения и Перфораций желудочно-кишечного тракта (кровавая рвота, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит.

Со стороны нервной системы:

редко- головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях отмечены нарушения чувствительности,

дезориентация, нарушения памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущении, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, вертиго. асептический менингит, парестезия.

Аллергические реакции:

нечасто- кожная сыпь; редко - крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; очень редко - васкулит, пневмонит, синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла, анафилактический шок, дискоидная красная волчанка; отмечены отдельные случаи экземы, полиморфной эритемы, эритродермии.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко- периферические отеки; очень редко - острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Редко - гепатит; очень редко - фульминантный гепатит.

Со стороны органов кроветворения:

очень редко — лейкопения; описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии, нейтропении.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца (ИБС).

Нарушения со стороны дыхательной системы:

редко - одышка, отек легких;

очень редко бронхоспазм.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

отмечены единичные случаи возникновения судорог Ног,

Лабораторные показатели:

часто - транзиторное повышение активности трансаминаз в крови; нечасто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови; очень редко повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.

Симптомы

Клиническая картина определяется нарушениями со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и желудочно-кишечные нарушения (боли в животе, тошнота, рвота).

Лечение:

В случае передозировки покачано промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови - малоэффективны.

При одновременном применении ацеклофенака и:

• дигоксина, фенитоина или препаратов лития - может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;
•   диуретиков и гипотензивных средств - может ослабляться действие этих средств;
•   калийсберегаюших диуретиков - может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии. При этой комбинации средств необходим контроль уровня кадия и плазме крови.
•   других ППВП или пероральных глюкокортикостероидов (преднизолон) - повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
•   селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (цнталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) - повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
•   циклоспорина и такролимуса - может повыситься токсическое воздействие препаратов па почки;
•   противодиабетических средств - может вызвать как гипо- так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови;
• метотрексата в течение 24 часов до или после его приема - может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;
•   ацетилсалициловой кислоты - снижается концентрация ацеклофенака в крови;
• антиагрегантов и антикоагулянтов (варфарин, клопидогрел) - повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль свертываемости крови);
• мифепристона - не следует принимать ацеклофенак, как и другие НПВП, в течение 8-12 дней после применения мифепристона из-за риска снижения его действия;
• хинолоновые антибиотики - увеличение риска развития судорог;
• зидовудина - повышается риск кровотечений, возможно появление гемартроза и гематом.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие кропи. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, бола в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу. У пациентов с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и больным со сниженным объемом циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Пациентам, страдающим головокружениями и другими нарушениями со стороны центральной нервной системы, в период приема ацеклофенака следует воздерживаться от вождения и работы с опасными механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. \ По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по полимерную с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 6, 9 контурных ячейковых упаковок

вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Отпускают по рецепту.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

ЗЛО «Березовский фармацевтический завод»,

Россия 623704. Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а

Тел./факс: (343)378-97-01

E - mail : bfz@ asburo. ru

Производитель:

ЗЛО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а .

Тел./факс: (343) 378-97-01

E - mail : bfz@ asburo. ru

Организация, принимающая претензии потребителей:

ЗЛО «Березовский фармацевтический завод», Россия 623704. Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. . 13а Тел./факс: (343) 378-97-01

E-mail: bfz@asburo.ru