Омепразол-Тева, 20 мг, капсулы кишечнорастворимые, 28 шт.

В 1 капсуле содержится: действующее вещество омепразол 20,00 мг; вспомогательные вещества: сахарная крупка [сахароза, патока крахмальная] 86,98 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 5,10 мг, натрия лаурилсульфат 6,07 мг, повидон-К30 9,66 мг, натрия фосфата додекагидрат 0,67 мг, натрия гидроксид 0,14 мг, гипромеллоза 14,42 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 42,53 мг, триэтилцитрат 6,17 мг, титана диоксид (Е 171) 3,31 мг, тальк 0,19 мг. Желатиновая капсула: крышечка: титана диоксид (Е 171) 0,48-0,504 мг, вода 3,48-3,654 мг, желатин 20,04-23,912 мг; корпус: титана диоксид (Е 171) 0,732-0,78 мг, вода 5,481-5,655 мг, желатин 31,563-35,868 мг. Чернила черные (для всех дозировок): шеллак 24-27%, этанол* 23-26%, изопропанол* 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, бутанол* 1-3%, аммиак водный 1-2%, калия гидроксид 0,05-0,1%, вода 15-18%, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28%. * Этанол, изопропанол и бутанол полностью испаряются в процессе нанесения надписей на капсулах и на поверхности капсул не остаются.

Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы № 2. Черными чернилами нанесены на крышке «О», на корпусе - «20». Содержимое капсул - микропеллеты от белого до белого с желтоватым или розоватым оттенком цвета.

Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками - 72-80%, с калом - около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.

Механизм действия Омепразол является слабым основанием. Концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос - фермент Н+/К+-АТФ-азу. Влияние омепразола на последнюю стадию процесса образования соляной кислоты в желудке является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора. Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке Омепразол при ежедневном пероральном применении обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Омепразол-Тева 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки Омепразол-Тева 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН 3, в среднем, в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под кривой концентрация­ время (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени. Действие на Helicobacter pylori Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, и так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия. Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь, может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерией Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Особые указания»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола. У взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Абсорбция Омепразол абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3‒6 часов. Биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Распределение Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, объем распределения - 0,3 л/кг. Метаболизм Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма - CYP2С19 и CYP3А4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Экскреция Период полувыведения составляет около 40 минут (30‒90 минут). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник. Особые группы пациентов Не отмечено значительных изменений биодоступности омепразола у пожилых пациентов или у пациентов с нарушенной функцией почек. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера - Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.

- Гиперчувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам и (или) любому из вспомогательных компонентов, входящих в состав препарата; - непереносимость фруктозы; - дефицит сахаразы/изомальтазы; - глюкозо-галактозная мальабсорбция; - одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом. - Детский возраст до 2 лет; - Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс эзофагита и симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни; - Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме лечения рефлюкс- эзофагита, симптоматической гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Ниже приведены нежелательные реакции (НР), не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении. Табличное резюме нежелательных реакций: Часто (>1/100, <1/10) Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор Нечасто (>1/1000, <1/100) Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, недомогание, повышение активности «печеночных» ферментов Редко (>1/ 10000, < 1/ 1000) Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, артралгия, миалгия, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, депрессия, гипонатриемия, возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, нарушение вкуса, нечеткость зрения, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRЕSS­синдром), интерстициальный нефрит, гинекомастия, потливость, периферические отеки, микроскопический колит Частота неизвестна Гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии, эректильная дисфункция. Сообщалось о риске развития острого тубулоинтерстициального нефрита (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности), а также о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Разовые пероральные дозы препарата Омепразол-Тева до 400 мг не вызывали каких-либо тяжелых симптомов. При приёме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось. Симптомы Головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея. Лечение Симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

При одновременном применении с омепразолом может снизиться абсорбция кетоконазола.  При одновременном применении с омепразолом на 10% повышается биодоступность дигоксина вследствие увеличения рH.  Омепразол может снижать абсорбцию витамина B12 при длительном применении.  Омепразол не следует одновременно применять с препаратами зверобоя ввиду выраженного клинического значимого взаимодействия.  При одновременном применении омепразола и кларитромицина их концентрации в плазме крови возрастают.  При одновременном прпминении с омепразолом на 75% уменьшается площадь мод кривой "концентрация-время" атазанавира, поэтому их одновременное применение противопоказано.  При одновременном применении с омепразолом возможно замедление выведения варфарина, диазепама и фенитоина, а также имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием изофермента CYP2C19. Может потребоваться снижение доз этих препаратов. При применении омепразола с кофеином, пропранололом, теофиллином, метопрололом, лидокаином, хинидином, эритромицином, фенацетином, эстрадиолом, амоксициллином, напроксеном, пироксикамом и антацидами клинически значимого взаимодействия не установлено.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Омепразол-Тева может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир. По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением. Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приема омепразола. Вспомогательные вещества Сахароза Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы/изомальтазы не следует принимать этот препарат. Препарат не содержит глютен.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг. По 6, 7 или 10 капсул в блистер из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ и полиамидной пленки/алюминиевой фольги/ПВХ. По 5 блистеров по 6 капсул или по 2 или 4 блистера по 7 капсул, или по 3 блистера по 10 капсул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные бесцветные наклейки без надписей для контроля первого вскрытия. По 14, 28 или 30 капсул во флакон из полиэтилена высокой плотности, укупоренный крышкой из полипропилена с осушителем (силикагелем) и контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные бесцветные наклейки без надписей для контроля первого вскрытия.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года

По рецепту

Тева Фарма